Taltirelin CAS 103300-74-9

Taltirelin - Nama dan Identifier

Nama	Baris Numeris
Sinonim	TA 0910 Baris Numeris Ceredis, TA-0910 Taltirelin interMediate INTERMEDIAT TALTIRELIN Taltirelin Acetate, TA-0910 L-Prolinamide,(4S)-hexahydro-1-methyl- 2,6-dioxo-4-pyrimidinecarbonyl-L-histidyl- (4S)-Hexahydro-1-Methyl-2,6-dioxo-4-pyriMidinecarbonyl-L-histidyl- N-{[(4S)-1-methyl-2,6-dioxohexahydropyrimidin-4-yl]carbonyl}-L-histidyl-L-prolinamide L-Prolinamide, N-[(hexahydro-1-methyl-2,6-dioxo-4-pyrimidinyl)carbonyl]-L-histidyl-, (S)- L-Prolinamide, N-[[(4S)-hexahydro-1-methyl-2,6-dioxo-4-pyrimidinyl]carbonyl]-L-histidyl- (9CI) (4S)-N-[(2S)-1-[(2S)-2-Carbamoylpyrrolidin-1-yl]-3-(3H-imidazol-4-yl)-1-oxopropan-2-yl]-1-methyl-2,6-dioxo-1,3-diazinane-4-carboxamide
CAS	103300-74-9
InChI	InChI=1/C17H23N7O5/c1-23-13(25)6-10(22-17(23)29)15(27)21-11(5-9-7-19-8-20-9)16(28)24-4-2-3-12(24)14(18)26/h7-8,10-12H,2-6H2,1H 3,(H2,18,26)(H,19,20)(H,21,27)(H,22,29)/t10-,11-,12-/m0/s1

Taltirelin - Properti fisik-kimia

Rumus Molekuler	C17H23N7O5
Massa Molar	405.41
Kepadatan	1,447±0,06 g/cm3(Diperkirakan)
Titik Melting	72-75°
Rotasi Spesifik( α)	25D -13,6° (c = 1 dalam air)
pKa	9.32±0.40(Diperkirakan)
Kondisi penyimpanan	Simpan di +4°C
Indeks Refraksi	1.611

Taltirelin - Informasi Referensi

, itu berhasil dikembangkan oleh Mitsubishi Pharmaceutical Co., Ltd., Jepang, dan nama perdagangannya adalah taltielin. Ini milik kelas 3.1 obat kimia baru. Saat ini, ini adalah obat yang paling efektif untuk meningkatkan gangguan pergerakan pasien dengan degenerasi spinocerebelar.
Taltirelin adalah hormon pembebasan tirotropin oral (TRH) yang pertama disetujui di dunia, ia juga dapat melaksanakan efek sistem saraf pusat (CNS) tertentu, termasuk meningkat aktivitas lokomotor, antagonisme hipotermia disebabkan liserpin, dan antagonisme tidur disebabkan pentobarbital. Variasi itu dikembangkan oleh Mitsubishi AG, Jepang, dan pertama kali dilancarkan di Jepang pada September 2000. Ini digunakan untuk meningkatkan ataksi pada pasien dengan degenerasi spinocerebelar. Ataksi spinocebellar (SCA), sebelumnya dikenal sebagai ataksi dominan otosomal, adalah kelompok penyakit degeneratif kronis sistem saraf pusat dengan ataksi dan perbedaan yang buruk sebagai manifestasi klinis utama. Sebelum September 2000, injeksi hormon yang melepaskan tirotropin (TRH) adalah satu-satunya obat yang digunakan untuk mengobati penyakit ini. Tatrierelin adalah obat struktural modifikasi TRH. Studi farmakologi menunjukkan bahwa produk ini menghasilkan efek yang kuat dan bertahan pada CNS melalui reseptor TRH otak. Efek Excitatory produk ini pada CNS adalah 10~100 kali lebih kuat dari TRH, dan jangka aksi sekitar 8 kali lebih panjang dari TRH. afinitas produk ini pada reseptor TRH adalah sekitar 1/11 TRH, jadi efek endokrin produk ini lebih lemah dari TRH, tetapi produk ini lebih stabil dari TRH in vivo. Selain itu, efek produk ini pada pembebasan hormon stimulasi tiroid (TSH) adalah 1/6-1/11 dari TRH, dan pembebasan TSH diatur oleh sistem feedback negatif yang kuat termasuk hormon tiroid, memiliki efek kuat pada sistem saraf pusat, tetapi pada saat yang sama efek hormon-seperti itu kecil, jadi efek sampingnya kurang. Reaksi halus adalah terutama reaksi sistem digestif, termasuk muntah, mual dan gangguan perut. Semua reaksi halus adalah ringan hingga moderat dan menghilang selama pengobatan dan/atau setelah penghentian obat.

hormon pembebasan tirotropin oral
aktivitas biologis	taltielin (TA0910) adalah seorang superagonis reseptor hormon yang melepaskan tirotropin (TRH-R), nilai IC50 910 nM dan nilai EC50 untuk stimulasi meningkat konsentrasi cytosolic Ca2 (melepaskan Ca2) adalah 36 nM.
Target	IC50: 910 nM